Едем

Едем

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

ЕДЕМ

Загальна характеристика

міжнародна та хімічнаназви: dezloratadine; дезлоратадин;

cклад:

Таблетки1 таблетка містить дезлоратадинув перерахуванні на безводну 100% речовину 5 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, кальцію стеарат, Opadry II 85F 30571 Blue  (заліза оксид червоний (Е 172), спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), тальк, індигокармін (Е 132), поліетиленгліколь).

Сироп: 1 мл сиропу містить дезлоратадину у перерахуванні на 100 % речовину 0,5 мг;

допоміжні речовини: сорбіт (Е 420); цукроза; натрію гідрофосфат додекагідрат; натрію бензоат   (Е 211); динатрію едетат; пропіленгліколь; кислота лимонна, моногідрат; жовтий захід FCF (E 110); вода очищена.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою. Таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою блакитного кольору.
Сироп. Прозора в‘язка рідина оранжевого кольору.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТХ R06А Х27.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин є потужним селективним блокатором периферичних гістамінових Н1-рецепторів, який не виявляє седативного ефекту. Дезлоратадин – первинний активний метаболіт лоратадину.

Після перорального прийому Едем® селективно блокує периферичні Н1-гістамінові рецептори, оскільки препарат майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Численні дослідження показали, що крім антигістамінної активності Едем® продемонстрував свої протиалергічні та протизапальні властивості. Встановлено, що Едем® пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі алергічного запалення, а саме:

  • виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;
  • виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;
  • продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
  • адгезію і хемотаксис еозинофілів;
  • експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;
  • IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;
  • гострий алергічний бронхоспазм та алергічний кашель у процесі досліджень на тваринах.

Безпека застосування препарату Едем® дітям була продемонстрована у 3-х клінічних дослідженнях. Препарат призначався дітям віком від 6 місяців до 11 років, яким було необхідне проведення антигістамінної терапії, у добовій дозі 1 мг (вікова група від – 6 до 11 місяців), 1,25 мг (вікова група – від 1 до 5 років) або 2,5 мг (вікова група – від 6 до 11 років). Лікування переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включаючи довжину інтервалу QT).

Під час клінічних досліджень щоденне застосування препарату Едем® у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У процесі клініко-фармакологічного дослідження застосування препарату Едем® 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.

Дезлоратадин майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У процесі клінічних досліджень Едем® не впливав на психомоторні функції при прийомі дози до 7,5 мг.

Крім прийнятого поділу алергічного риніту на сезонний та цілорічний, за тривалістю симптомів алергічний риніт можна також альтернативно класифікувати на інтермітуючий та персистуючий. Інтермітуючий алергічний риніт визначається як наявність симптомів протягом менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів. У разі персистуючого алергічного риніту симптоми спостерігаються впродовж 4 днів або більше на тиждень або впродовж періоду, що перевищує 4 тижні.

Клінічна ефективність препарату Едем® при лікуванні сезонного алергічного риніту була продемонстрована у чотирьох плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях із застосуванням багаторазових доз.

У пацієнтів з алергічним ринітом Едем® ефективно усував такі симптоми: чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотечу та почервоніння, свербіж  піднебіння.

Фармакокінетика.

Дезлоратадин починає визначатися у плазмі протягом 30 хвилин після прийому препарату. Препарат Едем® ефективно контролює симптоми упродовж 24 годин. Дезлоратадин добре всмоктується. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі Сmax досягається у середньому через 3 години, період напіввиведення становить у середньому 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 годин) і кількості застосувань (1 раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83-87%) зв’язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Низька швидкість метаболізму дезлоратадину відмічена приблизно у 8% суб’єктів, у яких спостерігалося значне підвищення рівня препарату в плазмі та подовження періоду напіввиведення. Поширеність випадків уповільнення метаболізму може бути зумовлена расовою приналежністю. Цей факт вважається клінічно нерелевантним.

При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою препарату було виявлено біоеквівалентність препарату у формі таблеток і сиропу.

Показання для застосування:

Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом, таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель.

Для усунення симптомів, пов’язаних із кропив’янкою, таких як свербіж та висипання.

Спосіб застосування та дози:

Таблетки. Дорослим і дітям віком від 12 років препарат призначають у дозі 5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. Препарат рекомендують приймати регулярно в один і той самий час доби. Таблетку потрібно ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.

Лікування інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Сироп. Препарат приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі.

Діти:

  • віком від 6 до 11 місяців: по 2 мл сиропу (1 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
  • віком від 1 до 5 років: по 2,5 мл сиропу (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу;
  • віком від 6 до 11 років: по 5 мл сиропу (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Дорослі та підлітки від 12 років: 10 мл сиропу (5,0 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Для дозування препарату рекомендується використовувати дозувальну ложку або дозуючий стакан із відповідними поділками.

Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.

Лікування інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти. Ефективність і безпека застосування сиропу Едем® дітям віком до 6 місяців не встановлені. Препарат не рекомендується призначати дітям віком до 6 місяців для лікування хронічної ідіопатичної кропив’янки та дітям віком до 12 місяців для лікування алергічного риніту.

Побічні ефекти. Зазвичай дезлоратадин добре переноситься, але іноді можливе виникнення побічних ефектів: підвищена стомлюваність, сухість у роті, головний біль. В окремих випадках можливі тахікардія, відчуття серцебиття, психомоторна гіперактивність, судоми, запаморочення, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення рівня білірубіну, гепатит, діарея, біль у животі, нудота, блювання, диспепсія.

В поодиноких випадках – реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, свербіжта кропив’янку).

Протипоказання: Підвищена чутливість до дезлоратадину, до будь-якого допоміжного компонента препарату або до лоратадину. Таблетки – дитячий вік до 12 років, сироп – дитячий вік до 6 місяців.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій:

Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Вплив на результати лабораторних досліджень

Застосування препарату Едем® необхідно припинити приблизно за 48 годин до проведення шкірних проб, оскільки антигістамінні препарати можуть попереджати виникнення або зменшувати прояви позитивних дерматологічних реакцій на подразники.

Передозування. У разі передозування застосовувати стандартні заходи для видалення неабсорбованої  активної речовини. Рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. У клінічних дослідженнях, у яких дезлоратадин вводився у дозах 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущі небажані реакції не спостерігалися. Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування препарату Едем у вагітних не встановлена, тому його не рекомендується призначати у період вагітності. Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, застосовувати препарат Едем не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Пацієнтів слід поінформувати, що в дуже рідкісних випадках можливе виникнення сонливості, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складними механізмами.

Діти

Ефективність і безпека застосування таблеток Едем у дітей віком до 12 років остаточно не встановлені, тому пацієнтам цієї вікової категорії препарат у даній формі не призначають.

Умови та термін зберігання.

Таблетки. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності 3 роки.

Сироп. При температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки. Термін придатності після розкриття флакону –  90 діб. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Упаковка.

Таблетки. По 10 або 30 таблеток у блістері, вкладеному в пачку.

Сироп. По 60 мл або 100 мл у флаконі. По 1 флакону разом з ложкою дозувальною та дозуючим стаканом у пачці.

Категорія відпуску: без рецепта.

Виробник: ПАТ ”ФАРМАК”, Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.

 

Реклама лікарського засобу. Перед застосуванням лікарського засобу обов’язково проконсультуйтесь з лікарем та ознайомтесь з інструкцією на лікарський засіб.